A kiürülés (elimináció) a gyógyszer eltávolítása a szervezetből.
A gyógyszerek eltávolítása a szervezetből kémiai átalakítás (metabolizáció) vagy kiválasztás útján történik. A legtöbb gyógyszert, különösen a vízoldékonyakat és azok metabolitjait, a vese választja ki a vizelettel.
Számos tényező, a gyógyszer tulajdonságait is beleértve, befolyásolja, hogy a vese milyen mértékben tudja kiválasztani az adott gyógyszert. Ahhoz, hogy nagymértékben kiválasztódhasson a vizelettel, a gyógyszernek vagy a metabolitnak vízoldékonynak kell lennie, és nem szabad túl erősen kötődnie a vér fehérjéihez. A vizelet savassága, melyet a táplálkozás, gyógyszerek és a vese betegségei is befolyásolnak, meghatározza, hogy a vese milyen sebességgel tud egyes gyógyszereket kiválasztani. Bizonyos gyógyszermérgezések kezelésében a vizelet savasságát savközömbösítők (pl.: a szódabikarbóna) vagy savas karakterű anyagok (pl.: ammónium-klorid) szájon át történő adásával változtatják, hogy felgyorsítják a gyógyszer kiürülését.
A vesék kiválasztó képességét a vizeletelfolyás, a vesén keresztül áramló vér mennyisége, valamint a vesék állapota is befolyásolja. A vesefunkciót számos rendellenesség (különösen a magas vérnyomás, a cukorbetegség és az ismétlődő fertőzések), nagy menynyiségű mérgező anyag, valamint a kortól függő változások is ronthatják. A kor előrehaladtával a vesefunkció beszűkül. Egy 85 éves ember veséje csak fele olyan hatékonyan dolgozik, mint egy 35 évesé.
Az orvosok ehhez igazodnak az adagolás beállításakor, ha elsősorban a vesén át kiválasztódó gyógyszert rendelnek. A korral bekövetkező normális funkciócsökkenés segíthet az orvosoknak a helyes dózis megállapításában, ha egyedül a páciens életkorát veszik figyelembe. A megfelelő adagot azonban pontosabban is meg lehet határozni a veseműködés mérésével: vérvizsgálattal határozzák meg a kreatinin (egy bomlástermék) szintjét a vérben, vagy vizeletvizsgálatot végeznek, így a 12-24 órán át gyűjtött vizelet és a vér kreatinin-szintjének arányát - amit kreatinin klírensznek neveznek - ki tudják számítani.
Bizonyos gyógyszerek a májon való áthaladás után változatlan formában kiválasztódnak az epébe. Az epe ezután az emésztőtraktusba kerül, ahonnan a gyógyszer a széklettel kiürül, vagy újra felszívódik a véráramba és tovább kering. Más gyógyszerek metabolizálódnak és a metabolitok választódnak ki az epébe. Ezután kiürülhetnek a széklettel, vagy viszszaalakulhatnak aktív formájukba, ami aztán újra felszívódik és a véráramba jutva tovább kering.
Rossz májfunkció esetén az orvosok ehhez igazodva állítják be a dózist, ha elsősorban a májban metabolizálódó gyógyszert alkalmaznak. A májfunkció mennyiségi meghatározását illetően azonban nincsenek olyan egyszerű eljárások, mint a vesefunkció esetében.
Néhány gyógyszer a nyálban, izzadtságban, anyatejben, sőt a kilélegzett levegőben választódik ki, többnyire csekély mennyiségben. Az anyatejbe történő kiválasztás csak azért lényeges, mert hatással lehet a szoptatott csecsemőre. A kilélegzett levegőn keresztül választódnak ki az inhalációs altatószerek (anesztetikumok).
