Az opioidok számos hatással rendelkeznek. Erős nyugtatók, az embereket csendessé és magukba fordulttá teszik. Eufóriát is előidézhetnek, néha csak az erős fájdalom megszűnése miatt. Tompítják a fájdalmat, és emelhetik a szexuális gyönyör fokát is. Emellett székrekedést, bőrmelegedést vagy bőrpírt, alacsony vérnyomást, viszketést, pupillaszűkületet, lassú, mély légzést, lassú szívverést és alacsony testhőmérsékletet okozhatnak. Az opoiodok elsősorban idős emberekben zavartságot válthatnak ki.

Az opioid-addikció sok szövődményt okozhat, főleg ha a szert közös, sterilizálatlan tűvel adják be. A közös tűk használata miatt májkárosodást okozó vírusos májgyulladás alakulhat ki. A fertőzés létrejöhet a fecskendezés helyén, vagy a vérárammal terjedve szepszist okoz az agyban és a csontokban.

"Drog-könyök" (miozitisz osszifikansz) alakulhat ki a folyamatos tűszúrások miatt, azaz a vénák körüli bőr hegessé válik. A bőralatti injekciók ("skin popping") bőrsérüléseket okozhatnak. Az intravénás használat következménye a vénák hegesedése, emiatt egyre nehezebbé válik az injekció beadása.

A függőkben tüdőproblémák is kialakulhatnak, például aspirációs tüdőirritáció (nyál vagy hányadék belégzése), tüdőgyulladás, tályogok, tüdőembólia, valamint a nem tiszta anyag által okozott hegesedés. Az immunrendszerben is rendellenességek léphetnek fel. Mivel a HIV a közös tűk révén terjed, sok fecskendőt használó opioid-függő betegszik meg AIDS-ben. Az Egyesült Államokban a HIV terjedésének legfőbb oka a közös tűk, fecskendők használata.

Neurológiai problémák is kialakulhatnak, általában az agy elégtelen vérellátása következtében. Kóma is felléphet. A heroin hígítására gyakran használt kinin kettős látást, bénulást és egyéb idegkárosodási tüneteket, például Guillain-Barré-szindrómát okoz. A házilag készített meperidin (MPTP) egyes szennyeződései komoly károsodást okoznak az agyban, súlyos parkinzonizmus alakul ki.

A szerek túladagolása életveszélyes. Az opioidok légzési nehézséget és tüdőben ödémát okozhatnak.

A terhesség alatti opioid-fogyasztás különösen veszélyes. A heroin és a metadon átjut a placentán a magzatba. A drogfüggő anya gyermekén születése után elvonási tünetek, remegés, éles sírás, izgágaság, görcsök és gyors légzés alakulnak ki.

Az elvonási tünetek a szer megvonása után már 4-6 órával jelentkezhetnek, és 36-72 órán belül tetőznek. Minden opioid más-más ütemben távozik a szervezetből, ezért az elvonási tünetek megjelenésének ideje is eltérő. Az elvonási tünetek erősebbek azokban a betegekben, akik hosszú időn keresztül nagy dózisban alkalmazták a szert.

Az elvonás kezdeti tünete a gyorsuló légzés, amit gyakran ásítozás, verejtékezés, könnyezés és orrfolyás kísér. Egyéb tünetek a hiperaktivitás, az érzékek felfokozódása, az agitáció, a gyors szívverés, a láz, a kitágult pupillák, a libabőr, a remegés, az izomrángás, a hideg- és melegrohamok, az izomfájdalmak, az étvágytalanság, a hasi görcsök és a hasmenés.

Sürgősségi ellátás: Az opiod-túladagolás sürgős ellátást igényel, különben a beteg meghalhat. A légzést, ha azt a túladagolás akadályozza, segíteni kell, néha lélegeztetőgép használatával. Az opioid ellenszereként naloxon intravénás alkalmazása javasolt.

Detoxikálás és rehabilitáció:Az elvonási tüneteket enyhítő kezelés általában szükséges. Az opioid-megvonás tünetei klonidinnel csillapíthatók. Számolni kell azonban a klonidin mellékhatásaival: alacsony vérnyomás, álmosság, nyugtalanság, álmatlanság, túlérzékenység, felgyorsult szívverés és fejfájás. Az opioid kiváltása metadonnal segíthet az elvonási tünetek enyhítésében. A metadon maga is opioid, szájon át alkalmazzák és az agyműködést a többi opioidnál kevésbé befolyásolja. Mivel a metadon hatása tovább tart, mint a többi opoidé, ritkábban kell bevenni, általában naponta egyszer. A dózist a későbbiekben csökkenteni lehet.

A metadon hosszú távú rehabilitációs program keretében is használatos. A függők metadonnal történő kezelése hónapokon vagy akár éveken át segíthet a betegeknek szociálisan produktívvá válniuk, mivel a szer beszerzésével nem kell törődniük. Egyeseknél sikeres volt ez a program, mások azonban nem voltak képesek beilleszkedni a társadalomba. Sok függő személyben a metadon-terápiát az élet végéig folytatni kell. Az opioid-függőknek minden nap meg kell jelenniük a kórházban, ahol a metadont a lehető legcsekélyebb mennyiségben kapják - amennyi elég a súlyosabb elvonási tünetek megelőzéséhez.

Egyes kezelési központokban a metadon hoszszabb hatóidejű változatát, az l-alfa-acetilmetadolt (LAAM) alkalmazzák. A szer használatakor nincs szükség annak hazavitelére és a napi kórházlátogatásra. A buprenorfin egy másik szer, orvos által felírható. A kezelés a metadon detoxikáló vagy fenntartó kezeléséhez hasonló, de nincs szükség metadon-klinika látogatására.

A naltrexon blokkolja az opioidok hatásait. Dózistól függően a naltrexon hatása 24-72 órán át tart, ezért a stabil társadalmi háttérrel rendelkező függőnek nem okoz problémát annak napi (vagy akár ritkább heti 3 alkalommal történő) bevétele, így elkerülhetik az opioidok használatát kiváltó vágyat.

A terápiás közösség koncepciója 25 évvel ezelőtt merült fel a heroin-probléma megoldására. Bentlakást biztosító központokban (pl. Daytop Village vagy Phoenix House) a megvonás gyógyszer nélkül történik. A kezelés során a közös, hosszú távú (általában 15-18 hónapos) bentlakással összekapcsolt gyakorlás, nevelés, illetve visszavezetés új életvitel lehetőségét nyitja meg a drogfüggők számára. Ez a program sok betegen segített, hatékonysága, széles körű alkalmazhatósága azonban még kérdéses.

Az AIDS terjedése miatt sokak szerint steril tűk és fecskendők biztosítása szükséges az injekciót alkalmazó drogfüggők számára. Ezek osztása bizonyítottan csökkenti a HIV terjedését.