A gyógyszer metabolizmus a gyógyszer szervezetben történő kémiai átalakulása.

Bizonyos gyógyszereket a szervezet kémiailag átalakít (metabolizál). A keletkező anyagok (metabolitok) a terápiás hatást és a toxicitást illetően lehetnek inaktívak, vagy hasonló illetve más hatásúak, mint az eredeti molekula. Néhány gyógyszert, melyeket "prodrug"-nak hívnak, inaktív formában juttatnak a szervezetbe, ahol metabolizációjuk után alakulnak át az aktív formává; a keletkező metabolit hozza létre a kívánt terápiás hatást. A metabolitok további átalakuláson mehetnek keresztül mielőtt véglegesen kiürülnek a szervezetből.

A gyógyszerek többsége áthalad a májon, ami a legtöbb esetben a metabolizmus színtere. A májenzimek az inaktív "prodrug"-ot aktív metabolittá, vagy az aktív gyógyszermolekulát inaktív anyaggá alakítják. A citokróm P-450 enzimek a máj kémiai átalakító tevékenységének elsődleges enzimei. Ezek mennyisége határozza meg a metabolizáció sebességét. Mivel kapacitásuk korlátozott, ezért túlterhelődhetnek, ha egy gyógyszer koncentrációja a vérben magas.

Születéskor a metabolizáló enzimrendszer csak részben fejlődött ki, ezért újszülöttekben bizonyos gyógyszerek lebontása nehézséget okozhat. A kor előrehaladtával az enzimaktivitás csökken, az idősebb emberek, az újszülöttekhez hasonlóan, nem tudják olyan jól lebontani a gyógyszereket, mint a fiatalabb felnőttek vagy a gyerekek. Ezért az újszülötteknek és az idősebb embereknek kisebb dózisra van szükségük testsúly kilogrammonként, mint a fiatal vagy középkorú felnőtteknek.